Современные лекарства, выпускающиеся в твердой форме, могут быть эффективнее, если производители увеличат их растворимость. Международная команда исследователей проверила, могут ли сверхкритические технологии, используемые в фармацевтике, повлиять на свойства слаборастворимых лекарств, и продемонстрировала способы создания средств наномедицины в производственных масштабах. Исследование опубликовано в высокорейтинговом журнале «Nature Scientific Reports» (Q1).
В фармацевтической индустрии около 70% производятся в твердой форме или в форме суспензии. Главная их проблема — низкая растворимость: больше 60% этих лекарств недостаточно растворяются в воде, в результате для достижения положительного терапевтического эффекта необходимо принимать высокие дозы препаратов. Однако в таких количествах лекарства могут вызвать сильные побочные эффекты. Например, нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Методом решения проблемы может стать наномедицина. Лекарства наноразмера демонстрируют высокую эффективность, для позитивного влияния на организм достаточно малых доз, поэтому побочные эффекты минимизируются.
В последнем исследовании, проведенном учеными из Ирландии, Вьетнама, Ирана и России, внимание обратили на «Толметин» — лекарство для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, ювениального ревматоидного артрита. На его примере ученые изучили эффективность сверхкритических технологий, используемых в фармацевтике. Они изучили поведение «Толметина» в сверхкритических растворителях и влияние на растворимость лекарства давления и температуры. Для моделирования и прогнозирования значений растворимости использовали теоретические модели.
«Если лекарство плохо растворяется в воде, его можно подвергнуть процессу микронизации для уменьшения размера до величины ниже 10 микрон. Уменьшение размера частиц может существенно повысить биодоступность лекарственного средства для плохо растворимых веществ. Значения растворимости варьируются в зависимости от разных показателей температуры и давления. В последних исследованиях мы представили несколько полуэмпирических корреляций для «Толметина», которые могут использоваться для разработки наномедицинских препаратов в промышленных масштабах, а также для прогнозирования характеристик препарата при широком спектре операций», — рассказал старший научный сотрудник лаборатории компьютерного моделирования лекарственных средств Южно-Уральского государственного университета Саид Ширазиан.
БУДЬТЕ В КУРСЕ
Сверхкритические технологии помогают повысить растворимость лекарств, поэтому результаты исследования будут полезны для использования в фармацевтической сфере. Более того, в таком случае при производстве эффективных лекарств будут использоваться «зеленые» технологии, ведь использованный при проведении исследования сверхкритический растворитель диоксид карбона абсолютно безопасен для окружающей среды.
Ученые планируют развивать направление исследования, в будущем обратив внимание на внедрение инструментов аналитической технологии PAT (Process Analytical Technology), применяющейся для процессов фармацевтического производства. Они помогут контролировать процесс повышения растворимости лекарств онлайн.
Южно-Уральский государственный университет (участник проекта «5−100») — это университет цифровых трансформаций, где ведутся инновационные исследования по большинству приоритетных направлений развития науки и техники. В соответствии со стратегией научно-технологического развития РФ университет сфокусирован на развитии крупных научных междисциплинарных проектов в области цифровой индустрии, материаловедения и экологии. В рамках данных направлений исследуются объекты металлургии, машиностроения, энергетики, ЖКХ, безопасного пространства городской инфраструктуры и комфорта человека.
Комментарии читателей (0):